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endocannabinoid enzyme

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  • HY-10865
    LY2183240
    2 篇文献验证

    		 FAAH Autophagy Neurological Disease
    LY2183240 是一种有效的大麻素摄取 (anandamide uptake) 阻滞剂 (IC50= 270 pM; Ki=540 nM)。LY2183240 是内源性大麻素降解酶脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 的有效共价抑制剂，IC50 为12.4 nM。LY2183240 通过酶的丝氨酸亲核蛋白的氨甲酰化使 FAAH 失活。LY2183240 也抑制其他几种脑丝氨酸水解酶，对 MAG 脂肪酶、bh6 和 KIAA1363 的 IC50 分别为 5.3、0.09 和 8.2 nM。
    LY2183240
  • HY-152148
    JZP-MA-11

    		MAGL Neurological Disease
    JZP-MA-11 是一种正电子发射断层扫描 (PET) 配体，靶向内源性大麻素 α/β-水解酶结构域 6 (ABHD6) 酶。JZP-MA-11 选择性抑制 ABHD6，IC50 值为 126 nM。JZP-MA-11 可以透过血脑屏障 (BBB)。[18F]JZP-MA-11 具有用于靶向小鼠和非人灵长类动物 (NHP) 中大脑 ABHD6 的临床前评估的潜力。
    JZP-MA-11
  • HY-121517
    URB754

    		Others Neurological Disease
    URB754 是内源性大麻素失活酶单酰甘油脂肪酶 (MGL) 的有效抑制剂，IC50 为 200 nM。
    URB754
  • HY-146342
    FAAH/MAGL-IN-3

    		FAAH MAGL Neurological Disease
    FAAH/MAGL-IN-3 (Compound 10) 是一种不可逆的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和单酰基甘油脂酶 (MAGL) 双重抑制剂，对 FAAH 和 MAGL 的 IC50 分别为 179 和 759 nM。FAAH/MAGL-IN-3 具有很低的 PAMPA (平行人工膜渗透性试验) 透过性。
    FAAH/MAGL-IN-3
  • HY-146341
    FAAH-IN-5

    		FAAH MAGL Neurological Disease
    FAAH-IN-5 (Compound 7) 是一种相对选择性的、不可逆的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂，IC50 值为 10.5 nM。FAAH-IN-5 具有低 PAMPA (平行人工膜渗透性试验) 透过性。
    FAAH-IN-5

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